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폴리양이온은 치료용 핵산을 전달하기 위한 캐리어로 탐구됩니다.폴리양이온은 통상적으로 치료 화물을 전달하는 유일한 기능을 가진 약리학적 불활성입니다.이 연구는 폴리아민 유사체 약물 N(1),N(11)-비스에틸노르스페민(BENSpm)을 기반으로 하는 자가 희생 폴리양이온(DSS-BEN)의 합성을 보고합니다.폴리양이온은 암에서 조절되지 않는 폴리아민 대사를 표적으로 하는 전구약물 및 유전자 전달 운반체로서 이중 기능을 하도록 설계되었습니다.NMR과 HPLC의 조합을 사용하여 자가 희생 폴리양이온이 모약물인 BENSpm으로 세포내 분해되는 것을 확인했습니다.방출된 BENSpm은 스퍼미딘과 스퍼민의 세포 수준을 고갈시키고 폴리아민 이화 효소인 스퍼민/스페르미딘 N(1)-아세틸트랜스퍼라제(SSAT) 및 스퍼민 산화효소(SMO)를 상향 조절합니다.합성된 폴리양이온은 DNA와 함께 폴리플렉스를 형성하고 효율적인 형질감염을 촉진합니다.BENSpm이 암세포를 TNFα 유도 세포사멸에 민감하게 만드는 능력을 이용하여 DSS-BEN이 TNFα 유전자 치료의 세포 살상 활성을 향상시킨다는 것을 보여줍니다.보고된 연구 결과는 DSS-BEN이 BENSpm으로의 세포 내 분해와 조절 장애가 있는 폴리아민에 대한 BENSpm의 후속 유익한 효과의 결과로 치료 유전자를 전달하고 유전자 치료의 결과를 개선할 수 있는 이중 기능 전달 시스템으로서 DSS-BEN을 검증합니다. 암의 대사.