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Telithromycin은 지역사회 획득 폐렴, 만성 기관지염의 급성 세균성 악화, 급성 부비동염 및 편도선염/인두염을 포함한 호흡기 감염에 대한 1일 1회 경구용 치료제로 독일에서 처음 출시되었습니다.천연 마크로라이드 에리스로마이신의 이 반합성 유도체는 L-클라디노스 그룹 대신 C3-케톤을 특징으로 하는 새로운 종류의 항생제인 최초의 시판 케톨라이드입니다.14원 고리 항균제는 박테리아 리보솜의 50S 서브유닛의 두 도메인에 결합하여 박테리아 단백질 합성을 방지합니다.그것은 Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis 및 Streptococcus pyogenes를 포함한 일반적인 호흡기 병원체뿐만 아니라 다른 비정형 병원체에 대해 강력한 시험관 내 활성을 보여줍니다.3-keto 그룹은 증가된 산성 안정성을 부여하고 macrolides에서 자주 관찰되는 macrolide-lincosamide-streptogramin B 내성 유도를 감소시킵니다.치환된 C11-C12 카르바메이트 잔기는 리보솜 결합 부위에 대한 친화도를 증가시킬 뿐만 아니라 에스테라아제 가수분해에 대해 화합물을 안정화시키고 특정 병원체에서 mef 유전자에 의해 코딩되는 유출 펌프에 의해 세포로부터 마크로라이드 제거로 인한 저항성을 피하는 것으로 보입니다. .Telithromycin은 경쟁적 억제제이자 CYP3A4의 기질입니다.그러나 트롤레안도마이신과 같은 여러 마크로라이드와는 달리 잠재적으로 간독성이 있는 안정한 억제성 CYP P-450 Fe2+-니트로소알칸 대사 복합체를 형성하지 않습니다.이 약물은 잘 견디며 폐 조직, 기관지 분비물, 편도선 및 타액에 잘 분포됩니다.그것은 다형핵 호중구의 아주로필 과립에 매우 집중되어 있어 식균 작용을 하는 박테리아로의 전달을 촉진하는 것으로 밝혀졌습니다.