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복잡한 질병의 효과적인 치료를 위해 다중 표적 화합물이 점점 더 많이 추구되고 있습니다.여기에서 우리는 알츠하이머병과 관련된 몇 가지 주요 표적을 공격하는 것으로 알려진 새로운 종류의 쇼가올-후프린 하이브리드의 설계 및 합성에 대해 설명합니다.하이브리드는 인간 아세틸콜린에스테라아제 및 부티릴콜린에스테라아제에 대한 억제 활성과 항산화 활성(ABTS.+, DPPH 및 Folin-Ciocalteu 분석)에 대해 시험관 내에서 테스트되었으며, Aβ42 및 타우 항응집 활성에 대해 손상되지 않은 대장균 세포에서 테스트되었습니다.또한, 그들의 뇌 침투가 평가되었습니다(PAMPA-BBB 분석).잡종은 부모 huprine Y 및 [4]-shogaol만큼 강력한 AChE 억제제 또는 항산화제가 아니지만 여전히 매우 강력한 항콜린에스테라제 및 항산화제 활성을 나타내며 훨씬 더 강력한 Aβ42 및 tau 응집 방지제입니다. 모 화합물.전반적으로, shogaol-huprine 하이브리드는 흥미로운 뇌 투과성 다중 표적 항 알츠하이머 리드로 나타납니다.

Seseli rigidum의 다양한 식물 부분(뿌리, 잎, 꽃 및 열매)에서 얻은 다양한 극성의 추출물을 다양한 항산화 분석법(DPPH 및 ABTS 라디칼 소거 활성, 총 환원력 방법 및 플라보노이드 및 폴리페놀의 총 함량을 통해)으로 연구했습니다. .모든 식물 부위의 정유는 약한 항산화 특성을 보였다.대장균, 녹농균, 황색포도상구균, 세레우스균, 칸디다 알비칸스 및 아스페르길루스 나이거에 대한 시험 추출물의 억제 농도 범위는 0.01-1.50 mg/mL, 살균제의 농도 범위는 0.02-3.00 mg/mL이었다.콜린에스테라아제와의 상호 작용에서 모든 정유는 억제제로 효과적임이 입증되었습니다.인간과 말의 콜린에스테라제 대비 가장 높은 억제 비율은 오일 중에서 뿌리 에센셜 오일(각각 38.20% 및 48.30%)과 뿌리 헥산 추출물(각각 40.56% 및 50.65%)로 나타났습니다.모든 식물 부분의 에센셜 오일과 휘발성 성분은 GC, GC-MS 및 헤드스페이스/GC-MS로 확인되었습니다.결과의 앙상블에 대한 통계적 분석은 뿌리 에센셜 오일 구성이 식물의 다른 부분의 에센셜 오일과 크게 다르다는 것을 보여주었습니다.연구된 모든 활동을 고려할 때 뿌리 헥산 추출물이 가장 좋은 전반적인 특성을 나타냈습니다.고분해능 질량 분석법과 결합된 고성능 액체 크로마토그래피를 통해 서로 다른 극성의 추출물에서 가장 풍부한 30가지 성분이 확인되었습니다.확인된 성분의 존재는 관찰된 특정 생물학적 활동과 연결되어 있으므로 각 전시 활동에 잠재적으로 책임이 있는 화합물을 지정합니다.