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Carbonic anhydrase activators: 아미노산과 아민을 사용한 인간 분비 동형체 VI의 첫 번째 활성화 연구.

인간 탄산 탈수효소(hCA, EC 4.2.1.1)의 분비 동질효소인 hCA VI는 세균 발현 시스템에서 클로닝, 발현 및 정제되었습니다.CO(2) 수화 반응에 대한 동역학 매개변수는 hCA VI가 3.4 x 10(5)s(-1)의 ak(cat) 및 4.9 x 10(7)M의 k(cat)/K(M)을 보유하는 것으로 입증되었습니다. (-1)s(-1) (pH 7.5 및 섭씨 20도에서).hCA VI는 유비쿼터스 동형 CA I 또는 막관통 종양 관련 동종 효소 CA IX와 같은 정도의 생리적 반응에 대한 중요한 촉매 활성을 가지고 있습니다.일련의 아미노산과 아민이 다양한 효능을 가진 CA VI 활성화제로 작용하는 것으로 나타났습니다.l-His, l-Trp 및 도파민은 약한 CA VI 활성화 효과(21-42 microM 범위의 K(A)s)를 보인 반면 d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, 세로토닌 , 일부 피리딜-alkylamines K(A)s 13-19 microM의 범위에서 더 나은 활성제 했다.최고의 CA VI 활성제는 l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe 및 히스타민이었으며 K(A)s는 1.23-9.31 microM 범위였습니다.이러한 모든 활성제는 K(M)에 영향을 미치지 않는 k(cat)를 강화하므로 효소 활성 부위와 환경 사이의 양성자 이동 반응인 촉매 주기의 속도 결정 단계에 참여합니다.